Je leest:

Dosering medicijnen lager door nanokristallen

Dosering medicijnen lager door nanokristallen

Auteur: | 7 maart 2011

De dosering van slecht in water oplosbare geneesmiddelen kan omlaag als ze worden toegediend in de vorm van nanokristallen. Dat blijkt uit onderzoek van farmaceutisch technoloog Hans de Waard naar het bereiden van deze nanokristallen. Hij promoveert 11 maart aan de Rijksuniversiteit Groningen.

Ibuprofen stond in 2009 op de 10e plek van meest gebruikte geneesmiddelen, volgens de GIPdatabank.

Veertig procent van de huidige geneesmiddelen lost slecht op in het maag-darmkanaal. Daaronder vallen medicijnen als de pijnstiller ibuprofen, de cholesterolverlager fenofibraat, kalmeermiddel diazepam (beter bekend onder de merknaam Valium) en enkele HIV-remmers. Na inname komt slechts een deel van zo’n geneesmiddel in de bloedbaan terecht. De rest verlaat het lichaam zonder werkzaam te zijn geweest. “Hierdoor moet je het medicijn in hoge doseringen toedienen”, zegt De Waard.

Suikerklontje

Volgens De Waard kan de dosering van medicijnen omlaag als je ze toedient in de vorm van nanokristallen, kristallen van slechts tweehonderd nanometer in diameter – vierhonderd keer dunner dan een menselijke haar. Bij dergelijke nanokristallen is het contactoppervlak veel groter dan bij het oorspronkelijke geneesmiddel, waardoor het medicijn sneller oplost. “Vergelijk het met suiker in de thee”, legt De Waard uit, “een suikerklontje heeft even de tijd nodig om op te lossen, terwijl een schepje losse suikerkorrels vrijwel direct oplost.”

Nanokristallen van medicijn fenofibraat.
Hans de Waard, RUG

Om geneesmiddelen in nanokristalvorm te krijgen, ontwikkelde De Waard een nieuwe techniek op basis van vriesdrogen. Bij de techniek wordt een mengsel van water, mannitol (een natuurlijke zoetstof), het geneesmiddel en een oplosmiddel zeer snel gekoeld. Het geneesmiddel raakt hierdoor als nanokristalletjes ingesloten in een matrix van mannitol. De Waard: “Deze suikermatrix is erg belangrijk voor de stabiliteit. Anders gaan de kristalletjes aan elkaar klonteren en vormen dan juist weer een groot kristal.”

Vet voedsel

De Waard ontdekte dat de grootte van de gevormde nanokristallen afhankelijk is van de invriessnelheid: hoe hoger de invriessnelheid, hoe kleiner de kristallen. De Waard: “Hiermee kunnen we de uiteindelijke kristalgrootte dus ook sturen.” Hij vergelijkt het met de productie van sorbetijs: “Ook bij ijs heeft de invriessnelheid invloed op het eindproduct. Snel invriezen resulteert in mooi glad ijs, langzaam invriezen in grote waterkristallen die het ijs minder lekker maken.”

Het nemen van ibuprofen na een patatje is wellicht niet verstandig.

Van een medicijn in nanokristalvorm kan dus de gebruikelijke dosering omlaag. Bovendien is nauwkeuriger te voorspellen hoeveel werkzame stof er uiteindelijk in de bloedbaan terecht komt. Dit is momenteel sterk afhankelijk van het voedsel dat zich in het spijsverteringsstelsel bevindt. Vooral bij slecht oplosbare medicijnen is dit een probleem. De Waard: “Zulke medicijnen lossen vaak wel goed op in vet. Met het vet uit het eten wordt gelijktijdig een deel van het geneesmiddel opgenomen. Hierdoor kunnen plotseling hoge concentraties van het geneesmiddel in de bloedbaan komen.” Bij middelen in nanokristalvorm is dit probleem verleden tijd. De Waard: “De opname van medicijnen in nanokristalvorm ligt sowieso al veel hoger. Voedsel heeft dus nauwelijks invloed op de opname.”

Curriculum vitae

Hans de Waard (Oss, 1982) studeerde zowel farmaceutische wetenschappen als scheikundige technologie aan de Rijksuniversiteit Groningen. Hij voerde zijn promotieonderzoek uit op de afdeling Farmaceutische Technologie en Biofarmacie aan de RUG. Het onderzoek werd gefinancierd door Top Instituut Pharma (TIPharma). De Waard promoveert tot doctor in de wiskunde en natuurwetenschappen bij prof.dr. H.W. Frijlink en dr. W.L.J. Hinrichs. De titel van het proefschrift luidt: A novel bottom-up process to prepare drug nanocrystals – the art of the soluble.

Lees meer over medicijnen op Kennislink:

Oeps: Onbekende tag `feed’ met attributen {"url"=>"https://www.nemokennislink.nl/kernwoorden/medicijn/medicijnen/index.atom?m=of", “max”=>"8", “detail”=>"minder"}

Dit artikel is een publicatie van Rijksuniversiteit Groningen (RUG).
© Rijksuniversiteit Groningen (RUG), alle rechten voorbehouden
Dit artikel publiceerde NEMO Kennislink op 07 maart 2011

Discussieer mee

0

Vragen, opmerkingen of bijdragen over dit artikel of het onderwerp? Neem deel aan de discussie.

NEMO Kennislink nieuwsbrief
Ontvang elke week onze nieuwsbrief met het laatste nieuws uit de wetenschap.